Ergotamin Içeren Ilaçlar

kaynağı değiştir]

Vazokonstriksiyon, migren tedavisi ve Parkinson hastalığının tedavisi için klinik olarak yararlı çeşitli ergolin türevleri vardır. Ergolin alkaloidleri, yüzyılda ebeler tarafından doğumu teşvik etmek için sıklıkla ergot preparatları kullanıldığından, modern tıptan çok önce farmakolojideki yerlerini buldular.^[9] Arthur Stoll'un ergometrin izolasyonunu takiben, ergolin türevlerinin terapötik kullanımı ciddi bir biçimde araştırıldı.

Ergot kullanılması yoluyla uterus kasılmalarının indüksiyonu, güçlü bir oksitosik olan ergotta bulunan bir ergolin türevi olan ergonovine atfedildi. Burdan yola çıkarak sentetik bir türev olan methergine keşfedildi.^[6] Çocuk doğumunu kolaylaştırmak için kullanılırken ergoline türevleri anne sütüne geçebilir ve emzirme sırasında kullanılmamalıdır. Hamilelik sırasında düşük yapma riskini artırabilen rahim kasıcılardır.^[3]

Tıbbi olarak ergoline alkaloidlerinin bir başka örneği de ergotta bulunan bir alkaloit olan ergotamindir . Vazokonstriktör görevi görür ve migreni kontrol ettiği bildirilmiştir. Ergotaminden, anti-migren ilaçları olan dihidroergotamin ve metisergid Albert Hofmann tarafından geliştirilmiştir.^[10]

Demans tedavisinde dihidroergotoksin mesilatların veya ergolin mesilatların bir karışımı olan hydergin gibi ergoline türevleri de kullanılmıştır. Bu alkaloidlerin Parkinson hastalığının tedavisinde kullanımı da öne çıkmıştır. Bromokriptin gibi ilaçlar, hareketi kontrol eden sinirleri uyaran bir dopamin reseptörü agonisti görevi görür.^[11] Parkinson hastalığının tedavisi için sentezlenen daha yeni sentetik ergolin türevleri, her ikisi de dopamin agonistleri olarak görev yapan pergolid ve lisuridi içerir.

Bir meşhur ergolin türevi psikoaktif ilaç olan LSD Albert Hofmann tarafından keşfedilen tamamen sentetik bir ergolin alkaloididir. LSD, Çizelge I kontrollü bir madde olarak kabul edilir. Ergometrin ve ergotamin, Birleşmiş Milletler Narkotik İlaçlar ve Psikotropik Maddelerde Yasa Dışı Kaçakçılığa Karşı Birleşmiş Milletler Sözleşmesinde program I öncülleri olarak dahil edilmiştir.

Hareket mekanizması[değiştir kaynağı değiştir]

Kaynakça[değiştir kaynağı değiştir]

3 ana ergolin türevi sınıfı vardır: liserjik asidin suda çözünür amidleri, suda çözünmeyen ergopeptinler (yani ergo peptidler) ve klavin grubu.^[3]

• Ergine (LSA, D- lizerjik asit amit, LAA, LA)
  • IUPAC adı&#;: 9,didehidrometilergolin-8beta-karboksamid
  • CAS numarası&#;:
• Ergonovine (ergobasine)
  • INN&#;: ergometrin
  • IUPAC adı: (8beta (S)) - 9,didehidro-N- (2-hidroksimetiletil) metil-ergolinkarboksamid
  • CAS numarası:
• Methergine (ME)
  • INN: metilergometrin
  • IUPAC adı: (8beta (S)) - 9,didehidro-N- (1- (hidroksimetil) propil) metil-ergolinkarboksamid
  • CAS numarası:
• Metiserjid (UML)
  • INN: metisergid
  • IUPAC adı: (8 beta) -9,didehidro- N - (1- (hidroksimetil) propil) -1,6-dimetil-ergolinkarboksamid
  • CAS numarası:
• LSD (D- lizerjik asit dietilamid, LSD)
  • INN: liserjit
  • IUPAC adı: (8beta) -9,didehidro-N, N-dietilmetil-ergolinkarboksamid
  • CAS numarası:
• LSH (D- lizerjik asit α-hidroksietilamid)
  • IUPAC adı: 9,didehidro-N- (1-hidroksietil) metilergolinkarboksamid
  • CAS numarası:

Bu bileşikler arasındaki ilişki, aşağıdaki yapısal formülde ve ikame tablosunda özetlenmiştir.

Peptit alkaloidleri[değiştir kaynağı değiştir]

Bazı sentetik ergoline türevleri, yukarıdaki grupların hiçbirine kolayca girmez. Bazı örnekler:

• Kabergolin (INN)
  • IUPAC adı&#;: 1 - [(6-Allergolin-8β-il) -karbonil] [3- (dimetilamino) propil] etilüre
  • CAS numarası&#;:
• Bergolid (INN)
  • IUPAC adı: (8β) -8 - ((metiltio) metil) propil-ergolin
  • CAS numarası:
• Lisuride (INN)
  • IUPAC adı: 3- (9,didehidrometilergolin-8a-il) -1,1-dietilüre
  • CAS numarası:

Ayrıca bakınız[değiştir

nest...

175696 175697 175698 175699 175700