Contramal

Geçen hafta Tramadol ile 1-2 problem yaşadıktan sonra bu hafta @medicalaxioms tarafından yazılan bir tweete yanıt olarak Dr. David Juurlink geçen sene bu konuda yazdıkları ve CMAJ’da yayınlanan çok kısa ve net bir bilgi notunu paylaştı. Dr. Juurlink ve Young’ın bu yazısından yola çıkarak Tramadol gerçeklerinden biraz bahsetmezsek olmaz.

Tramadol ülkemizde farklı jenerik isimleri olan müstahzarlar içerisinde bulunuyor

Piyasada bu yazının yazımı itibariyle en sık bulunabilecek müstahzarlar şu şekilde: Contramal, Fixdol, Tradolex, Tramadolor, Tramosel ve Ultramex.

Tramadol metabolizması değişken ve öngörülebilir değil

Tramadol’ün M1’e dönüşümü “highly polymorphic cytochrome P450 isoenzyme 2D6 (CYP2D6)” tarafından katalize ediliyor. Aynı enzim kodeinin aktif metaboliti olan morfine dönüşümünü sağlayan enzim. “Kötü metabolizör” denilebilecek fenotipteki kişilerde CYP2D6 aktivitesi ya yok ya da çok az, dolayısıyla daha az morfin metaboliti oluşuyor ve daha az analjezi sağlanabiliyor. Ayrıca paroksetin ve bupropion alanlarda bu enzim bloke olduğundan analjezik etki çok azalıyor. Tersine “aşırı metabolizör” fenotipindeki kişiler tramadolün opiod benzeri etkilerine çok duyarlı. Bu fenotipik farklılıklar etnik kökene göre değişiyor. Buna göre Türkiye’de %30’a kadar analjezik etkinin azalması ya da tamamen olmaması söz konusuyken %5’inde artması söz konusu olabilir (Bkz. Tablo)

Kanada kılavuzları tramadolü hafif-orta ağrı için öneriyor (2). Nöropatik ağrıda Tramadolün etkinliği gabapentin, TSA ve karbamazepinle denk (4)

Tramadol kullanımıyla opioid bağımlılığı, geri çekilme sendromu ya da toksisitesi oluşabilir

Yine Kanada kılavuzlarına göre Tramadol ile bağımlılık riski diğer opioidlerden daha düşük (2). Ancak, bu risk tamamen yukarıda belirtilen genotipe bağlı. Özellikle Ortadoğu’da CYP2D6 “aşırı metabolizör” fenotipindeki kişilerin fazla olmasından ötürü ciddi tramadol suistimali bildirilmiş (5). Opioid geri çekilme sendromu kronik tramadol kullanımında sık görülen bir fenomen (6). Tıpkı diğer opioidler gibi tramadol ile de apne ve ölüm görülebiliyor (5). Bu sebeplerden dolayı ülkemizde yeşil reçete ile ulaşımı kısıtlanmış durumda.

Ampul

Tramadol

Ambalaj:

 100 mg/2 mLx5 ampul.

Endikasyon:

 Cerrahi Operasyonlar sonrası ağrılar, kırık ve yaralanmalara bağlı ağrılar,non-narkotik analjeziklerin yetersiz kaldığı kanser ağrılarında ve diğer değişik kaynaklı ağrılarda kullanılan güçlü bir analjeziktir.

Kontrendikasyon:

 Tradamole veya opioidlere karşı bilinen duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. Geçmişte veya halen opioid alışkanlığı ya da bağımlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Uyarılar:

 Yüksek dozlarda solunum depresyonu yapabileceğinden,riskli hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Konvülsiyon riski,epilepsili hastalarda, nöbet geçmişi olan hastalarda veya nöbet ile ilgili bir risk altında travma geçirmiş, metabolik bozukluğu ve ilaç ya da alkol kullanımını bırakan bağımlılarda ve merkezi sinir sistemi enfeksiyonu olan hastalarda artabilir. Tramadol İle tedavi edilen hastalarda nadiren ciddi ve fatal olabilen anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Bildirilen diğer reaksiyonlar arasında prurit, kurdeşen, bronkospazm ve anjioödem bulunmaktadır. Geçmişinde Kodein ve diğer uyuşturucu ilaçlara karşı anafilaktoid reaksiyonlar görüldüğü hastalar daha fazla risk altında olabilirler ve bu hastalaratramadol verilmemelidir. Epilepsi öyküsü olan veya epilepsi riski olan hastalarda tramadol ancak zorunlu bir endikasyon varsa kullanılmalıdır.Konvülsiyon eşiğini düşüren selektif serotonin reuptake inhibitörleri ve trisiklik antidepresan kullanan hastalarda tramadol dikkatle kullanılmalıdır. Minör ağrıların tedavisi için kullanılmamalıdır.Tramadol, hastanın reaksiyon yeteneğini etkileyerek, araba veya makine kullanmasını zayıflatabilir, bu durum özellikle alkolle bir arada alındığında görülür. Gebelikte kullanımı ancak riskleri dikkatlice değerlendirilmesinden sonra olmalıdır. Emzirme döneminde kullanılırken, yaklaşık ‰1 oranında süte geçtiği göz önüne alınmalıdır.Tolerans Ve çekilme semptomları görülebilir. İlacın bağımlılık yapma potansiyeli vardır.

Yan Etkileri:

 Tramadol kullanımına bağlı halüsinasyon ve konfüzyon görülebilir. Mide bulantısı, kusma,ishal, kabızlık ve ağız kuruluğu gibi gastrointestinal sisteme ait yakınmalar görülebilir. Tramadol alımına bağlı olarak, ender olgularda kardiyovasküler sistem üzerine etkisi olduğu (çarpıntı,postural hipotansiyon ve kardiyovasküler kollaps gibi) görülmüş ve az sayıdaki hastada konvülsiyonlar gözlemlenmiştir. En sık görülen santral sinir sistemi yan etkileri, sersemlik, baş ağrısı ve sedasyon dur.Kaşıntı, döküntü ve ürtiker gibi cilt lezyonları gö-rülebilir.Bronkospazm ve mevcut astmanın şiddetlenmesi gibi alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. İstenmeyen etkiler, özellikle hasta fiziksel olarak yorgunsa görülmektedir.

İlaç Etkileşimleri:

 Santral sinir sistemini etkileyen diğer ilaçlarla (trankilizanlar, hipnotikler vb.) bir arada alındığında,sedatif etki artabilir. Ancak bunun yanı sıra, tramadolün bir trankilizan birlikte kullanımının, ağrı üzerinde olumlu bir etkisinin olması olasıdır. MAO inhibitörleri alan hastalarda kullanılmamalıdır.Ayrıca alkol, hipnotikler, santral etkili analjezikler, opioidler ve psikotropik ilaçlarla kullanılması önerilmez. 

Doz Önerisi:

 Contramal Ampul: Doz ayarlaması ağrının şiddetine göre yapılmalıdır.İV, İM veya SC yoldan 50-100 mg (İV yoldan yavaşça enjekte edilir veya enfüzyon çözeltisinde dilüe edilerek verilir). Bir kerede uygulanan doz 2 mg/kg’yi geçmemesi önerilir. Genel olarak günlük doz 400 mg’dir. 75 yaşın üzerindeki hastalarda ise günlük doz 300 mg’yi geçmemelidir.Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda doz ayarlaması yapmak gerekebilir.

Contramal Kapsül:

 Doz ayarlaması ağrının şiddetine göre yapılmalıdır. Yemeklerden bağımsız olarak, yetişkinlerde ve 12 yaşın üzerindeki gençlerde tek doz olarak, az miktarda sıvı ile 1 Kapsül alınır. Bu genellikle ağrıyı gidermek için yeterlidir. Ancak Eğer ağrı geçmedi ise, 30-60 dakika sonra 1 Kapsül daha alınabilir.Bir kerede uygulanan dozun 2 mg/kg’yi geçmemesi önerilir. Genel olarak günlük doz 400 mg’dir. 75 yaşın üzerindeki hastalarda ise günlük doz 300 mg’yi geçmemelidir. Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda doz ayarlaması yapmak gerekebilir.